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栓劑種類制法陰道栓栓劑質(zhì)量檢查操作要�(diǎn)
�(diǎn)擊次�(shù)�2790 �(fā)布時(shí)間:2014-04-21

栓劑種類分為�1、肛門�    2、陰道栓     3、其他栓�

1、肛門栓A:一般規(guī)定成人用每枚重約2g,兒童用重約1g,長�3-4cm B:形狀有子彈頭�、魚雷形。C:其中以魚雷形較�,塞入肛門后,在括約肌的收縮下易于壓入腸內(nèi)�

2、陰道栓A:每枚重�2-3-5�,直徑約1.5-2.5cm。B:其形狀有鴨嘴形比較好另還有球形或卵��

3、其他栓劑A:如尿道�、耳道栓、鼻用栓�。B:這些栓劑臨床上已很少使用�

上述栓劑的重量皆指以可可豆油或香果脂為基�(zhì)的栓劑重量標(biāo)�(zhǔn),其他基�(zhì)因密度差�,栓劑重量也有差��

基質(zhì)在適宜的溫度水沙浴加熱熔融加中藥物混合均�,栓模放冷完全凝固外形要完整光滑;塞入腔道后�(yīng)無刺激性,彈情且較柔軟,在體內(nèi)�(yīng)能融化、軟化或緩慢溶于體液中釋放藥�,產(chǎn)生局部作�;并�(yīng)有適宜的硬度,以免在包裝或貯藏時(shí)變形�
通常情況下栓劑模型的容積是固定的,由于藥物和基質(zhì)密度的不同可容納的質(zhì)量也不同。通過置換�(jià)的計(jì)算可以確定栓劑基�(zhì)的量。一般用同體積藥物和可可豆脂的重量比表示置換�(jià)。如鞣酸的置換價(jià)�1.6,即表示1.6g鞣酸�1g可可豆脂所占的容積相等�
    栓劑常用油脂性基�(zhì)和水溶性或親水性基�(zhì)。一般采用模制成形法(熱熔�)制備栓劑�(shí)�
�、儀器和材料
儀器:陰道栓模�,肛門栓模�,蒸�(fā)�,水�,冰�,電�,分析天平,崩解度測定儀��
材料:可可豆�,甘�,明�,硬脂酸,碳酸鈉,鞣酸,醋酸洗必�,土�80,冰�,乙醇等�
�、實(shí)�(yàn)�(nèi)�
(一�  甘油�
1.處�
甘油                 8g
干燥碳酸�          0.2g
硬脂�              0.8g
蒸餾�               1g
 
2.制�   取干燥碳酸鈉與蒸餾水置蒸�(fā)皿內(nèi),加甘油混合�,置水浴上加熱,緩緩加入硬脂酸細(xì)�,邊加邊攪拌,待泡沸停止、溶液澄明,將此溶液注入涂過潤滑劑(液體石蠟)的栓模�,共�3�,放冷、整�,啟�、取出即得�
(二�  鞣酸�
1.處�
每枚用量,g    4枚用量,g
鞣酸           0.2g         0.8g
可可豆脂       適量        適量
2.制�
�1)測空白栓重量(栓模�?。┤】煽啥怪s4g置蒸�(fā)皿內(nèi),移置水浴上加熱,至可可豆脂�2/3熔融�(shí),立即取下蒸�(fā)皿,攪拌使全部熔�,注入涂過潤滑劑(肥皂醑)的栓模中,共注3�,凝固后整理啟模,取出栓�,稱�,其平均值即為該空白栓重量(或栓模大小)�
�2)根�(jù)藥物的置換價(jià),計(jì)算可可豆脂的用量
       已知鞣酸的置換價(jià)�1.6,測得空白栓重量為x,欲制備3枚栓劑,�(shí)際投料需�4枚用量計(jì)算:
可可豆脂用量�
�3)按�1)所述方�,將�(jì)算量的可可豆脂置蒸發(fā)皿內(nèi),于水浴上加熱至近熔化時(shí)取下,加入鞣酸細(xì)粉,攪拌均勻,近凝時(shí)注入已涂過潤滑劑的栓模中,用冰浴迅速冷卻凝�,整�、啟模、取出即��
3.用�   肛門栓劑。局部收斂止血,治療痔��
(三�  醋酸洗必泰栓
1.處�
醋酸洗必�       0.05g
土溫              0.2g
冰片             0.01g
乙醇             0.5mL
甘油              9.0g
明膠(細(xì)粒)      2.7g
蒸餾�       加至20.0g
制成陰道�        兩枚
2.制�  取處方量的明膠置稱重的蒸�(fā)皿中,加蒸餾�20ml浸泡�30分鐘,使膨脹便軟,再加入甘油,在水浴上加熱使明膠溶解,繼�(xù)加熱使內(nèi)容物重量�(dá)18~20g為止。另取醋酸洗必泰溶于吐溫80中,冰片溶于乙醇�,在攪拌下將兩液混合后,再加入已制好的甘油明膠液�,攪拌均�,趁熱注入已涂好潤滑劑(液體石蠟)的陰道栓模中(共注兩枚�,冷�、整理、啟模即��
3.用� 治療宮頸糜爛及陰道炎�
(四�  替硝唑泡騰栓
1.處�
                    每枚用量
替硝�               0.25g
聚乙二醇400          1.15g
聚乙二醇6000         0.50g
碳酸氫鈉              0.28g
檸檬�                0.26g
2.制�  將檸檬酸、碳酸氫鈉干�,研�(xì)過篩備用。取聚乙二醇400和聚乙二�6000混合,于水浴上加熱熔�。在攪拌下加入替硝唑、碳酸氫鈉及檸檬酸,混合均勻乘熱傾入模具�,冷�,脫模即��
3.用�  本品為陰道泡騰栓�
(五)栓劑質(zhì)量檢�
1.重量差�  栓劑重量差異的限度應(yīng)符合�(guī)定:取栓�10粒共25.52g,精密稱定總�,求得平均粒重為2.552g后,再分別精密稱定每粒的重量。每粒重量與平均粒重比較,超出重量差異的限度不得多于1�,并不得超出限度的一�。限度規(guī)定為�1.0g以下�1.0g�(shí)為,1.0~3.0g� ,3.0g以上� �
2.融變時(shí)�  取栓�3�,在室溫放置1小時(shí)�,參照片劑崩解時(shí)限項(xiàng)下規(guī)定的裝置和方法(可各加一擋板)檢查,出另有規(guī)定外,脂肪性基�(zhì)的栓劑應(yīng)�30分鐘�(nèi)全部融化,或軟化變形,水溶性基�(zhì)的栓劑應(yīng)�60分鐘�(nèi)全部溶解�
�(shí)�(yàn)指導(dǎo)
一、預(yù)�(xí)要求
1�  掌握可可豆脂的主要理化性質(zhì)以及在加熱熔化時(shí)的注意事�(xiàng)�
2�  掌握甘油明膠基質(zhì)制備�(shí)的注意事�(xiàng)�
3�  掌握置換�(jià)的計(jì)算方��
4�  參考實(shí)�(yàn)講義及操作要�(diǎn),寫出實(shí)�(yàn)步驟�
�、操作要�(diǎn)和注意事�(xiàng)
1.制備甘油栓�(shí),水浴要保持沸騰,且蒸發(fā)皿底部要接觸水面,使硬脂酸細(xì)粉(少量分次加入)與碳酸鈉充分反�(yīng),直至泡沸停�、溶液澄�、皂化反�(yīng)完全,才能停止加�?;瘜W(xué)反應(yīng)式如下:

�(chǎn)生的二氧化碳須除�,否則所得的栓劑�(nèi)含有氣泡,影響美觀。也有處方用硬脂酸鈉直接和甘油加熱混合制�,避免了皂化反應(yīng)過程,提高了栓劑的質(zhì)��
2.甘油栓中含有大量甘油(�90~95%),與皂化產(chǎn)生鈉肥皂,兩者均具有輕瀉作用�
3.甘油明膠由甘油、明膠和水三者按一定比例組�,明膠需先用水浸泡溶脹變�,在加熱才易溶解。甘油明膠多用于陰道栓的基質(zhì),具有彈�,體溫時(shí)不熔融,但能緩緩溶于體液�,釋出藥�。其溶解速度與明膠、甘油和水三者的比例有關(guān),甘油和水的含量高則易溶��
4.制備鞣酸栓�(shí),可可豆脂水浴加熱應(yīng)�(yán)格控制溫度勿超過36℃,以免可可豆脂�(zhuǎn)變晶�,熔�(diǎn)降至23~25�,不易凝固。鞣酸與可可豆脂攪拌均勻,放冷至近凝固點(diǎn)�(shí),邊攪拌邊倒入栓模中,栓模�(yīng)�(yù)先冰�,以便可可豆脂迅速凝固,避免藥物沉積于栓模底��
5.醋酸洗必泰在乙醇中溶解,在水中略溶�1.9:100),吐溫80可以使醋酸洗必泰均勻分散于甘油明膠基�(zhì)��
6.為保證栓劑含量�(zhǔn)�,在制備脂肪性基�(zhì)栓劑�(shí)�(yīng)考慮藥物的置換價(jià)。已知置換價(jià),可按下式計(jì)算每枚栓劑所需基質(zhì)得力論用量:
 
式中�
M  —所需基質(zhì)�
E  —空白栓劑的質(zhì)�
D  —每枚栓劑的藥�
f   —置換�(jià)
7.將替硝唑制成陰道泡騰栓,使用后可產(chǎn)生大量泡�,能增加藥物與腔道粘膜的接觸,使其滲入到粘膜褶深�,充分發(fā)揮療效。處方中檸檬酸的用量超過理論用量,可使成酸�,有利于殺滅或抑制滴蟲與厭氧��

 
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